Aceleran desarrollo de fármacos contra proteínas presentes en enfermedades
Un equipo internacional desarrolla una técnica que acelera el diseño de fármacos dirigidos a canales iónicos, un tipo de proteínas de la membrana celular que implican en patologías que incluyen desórdenes psiquiátricos hasta varios tipos de cáncer. La investigación se publicó en Journal of the American Chemical Society, en la cual colaboraron la Universidad de East Anglia y el Quadram Institute, Reino Unido; además del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), España.
Los canales iónicos regulan el paso de iones hacia el interior de la célula y son esenciales en procesos como la transmisión nerviosa, la contracción muscular o la respuesta inmunitaria. Su mal funcionamiento se asocia con numerosas enfermedades, lo que los convierte en dianas terapéuticas prioritarias.
“Hasta ahora, para estudiar cómo los fármacos interaccionaban con estas proteínas era necesario aislarlas, un proceso técnicamente complejo que podía alterar su comportamiento”, explicó el investigador del CSIC, Jesús Angulo. El científico expresó que “la nueva técnica, basada en resonancia magnética nuclear, permite estudiarlas en células vivas, lo que proporciona información biológicamente más relevante”.
El nuevo método es más rápido —los experimentos duran menos de una hora—, más económico y más simple, ya que evita la purificación de proteínas o la manipulación compleja de muestras. “Nuestra técnica podría acelerar significativamente el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas posibilidades en áreas como las enfermedades neurológicas, cardiovasculares, metabólicas u oncológicas”, señaló Leanne Stokes, de la Universidad de East Anglia.
El método se ha probado en los receptores P2X7, dianas terapéuticas para la depresión, ciertos trastornos del espectro autista y algunos tipos de cáncer. El método se ha probado en los receptores P2X7, dianas terapéuticas para la depresión, ciertos trastornos del espectro autista y algunos tipos de cáncer.
“Hemos demostrado que podemos identificar, sobre células vivas, qué partes del fármaco interaccionan con la proteína, lo que permite optimizar estas interacciones; una información fundamental para desarrollar medicamentos más efectivos y específicos”, afirma Serena Monaco, del Quadram Institute de Norwich.
Software
Además, mediante un software, los datos obtenidos se combinaron con modelos tridimensionales de unión entre fármaco y receptor generados mediante bioinformática. Esto permitió validar cuáles coincidían con los resultados observados en el laboratorio. “La interacción entre fármaco y proteína puede compararse con una llave y una cerradura. La proteína de membrana es la cerradura y nuestra llave es el fármaco. No solo hay que encontrar la llave adecuada, sino introducirla de la forma correcta para que abra mejor”, explicó Angulo.
Fuente: SINC
VTV/DC/EB
